חומרי מילוי לטאבלטים

Apr 20, 2026 השאר הודעה

תפקידם העיקרי של המדללים (או חומרי המילוי) הוא להגדיל את המשקל או הנפח של הטבליות, ובכך להקל על הטבליות. חומרי המילוי הנפוצים כוללים עמילנים, סוכרים, תרכובות תאית ומלחים אנאורגניים. בשל גורמים כמו תהליך הטבליה וציוד הניסוח, קוטר הטבליות בדרך כלל לא פחות מ-6 מ"מ, ומשקל הטבליות הוא לרוב מעל 100 מ"ג. אם החומר הפעיל בטבליה הוא מיליגרם בודדים או עשרות מיליגרם בלבד, אי אפשר יהיה ליצור טבליה ללא הוספת חומר מילוי מתאים. לכן, למדללים תפקיד מכריע בהגדלת הנפח ובסיוע ביצירת טבליות.

 

1. עמילן: נפוץ בעמילן תירס. הוא יציב מאוד, אינו מגיב עם רוב התרופות, הוא זול יחסית, בעל היגרוסקופיות נמוכה ומראה טוב. בייצור בפועל, הוא משמש לעתים קרובות בשילוב עם אבקת סוכר או דקסטרין, בעלי יכולת דחיסה טובה יותר. הסיבה לכך היא שלעמילן כושר דחיסה גרוע; אם משתמשים בו לבד, זה יגרום לטבליות רפויות מדי.

 

2. אבקת סוכר: אבקת סוכר מתייחסת לאבקה לבנה המתקבלת על ידי ייבוש-בטמפרטורה נמוכה ופירוק סוכרוז גבישי. היתרונות שלו כוללים כוח קשירה חזק, שיכול להגביר את קשיות הטבליות ולהפוך את פני השטח שלהן לחלק ואסתטי. החסרונות שלו כוללים היגרוסקופיות גבוהה; אחסון-לטווח ארוך עלול לגרום לטאבלטים להיות קשים מדי, מה שמקשה על פירוק או פירוק. למעט לכסניות או טבליות מסיסות, הוא בדרך כלל אינו משמש לבד ולעתים קרובות נעשה בו שימוש בשילוב עם דקסטרין ועמילן.

 

3. דקסטרין: דקסטרין הוא כינוי כללי למוצרי ביניים של הידרוליזה של עמילן. הנוסחה הכימית שלו היא (C6H10O5)n·XH2O. התוכן המסיס במים- שלו הוא כ-80%. הוא מתמוסס באיטיות במים קרים, מסיס יותר בקלות במים חמים ואינו מסיס באתנול. זה מכונה בדרך כלל דקסטרין-בצמיגות גבוהה, כלומר יש לו תכונות קשירה חזקות. שימוש לא נכון עלול לגרום להתפרקות, סימני מים, או התפוררות הטאבלט ולהתמוססות איטית. באופן דומה, אם המיצוי לא מפורק במלואו במהלך קביעת התוכן, זה ישפיע על הדיוק והשחזור של התוצאות. לכן, דקסטרין משמש רק לעתים רחוקות בכמויות גדולות כחומר מילוי; הוא משמש בדרך כלל בשילוב עם אבקת סוכר ועמילן.

news-800-800

 

4. לקטוז: לקטוז הוא מילוי טבליות מצוין, המופק ממי גבינת בקר. הוא נמצא בשימוש נרחב בחו"ל, אך היישום שלו מוגבל בסין בשל מחירו הגבוה. לקטוז גבישי המכילה מולקולה אחת של מים (כלומר, -לקטוז hydrated) משמש בדרך כלל; הוא אינו -היגרוסקופי, בעל יכולת דחיסה טובה, יציב ואינו מגיב כימית עם רוב התרופות, וכתוצאה מכך טבליות חלקות ואסתטיות. לקטוז המיוצר בייבוש בהתזה הוא לקטוז לא -גבישי, בעל יכולת זרימה ודחיסה טובה, וניתן לדחוס אותו ישירות מאבקה לטבליות.

 

5. עמילן דחוס: ידוע גם כעמילן pregelatinized, זהו חומר עזר פרמצבטי חדשני. הוא כלול בפרמקופיות של בריטניה, ארה"ב, יפן וסין. המדינה שלי פיתחה אותו בהצלחה בשנת 1988, וכעת הוא זמין באופן נרחב בשוק. עמילן ניתן לדחיסה המיוצר במדינה הוא מוצר שעבר ג'לטין חלקית (עמילן מראש מלא ידוע גם כעמילן -), דומה ל-Starch RX1500 מבית Colorcon. מוצר זה הוא חומר עזר רב תכליתי, יכול לשמש כחומר מילוי, והוא בעל יכולת זרימה טובה, דחיסה, סיכה עצמית- ותכונות קשירה יבשה, כמו גם תכונות פירוק טובות. בשימוש לדחיסה ישירה של אבקה, כמות המגנזיום סטארט לא תעלה על 0.5% כדי למנוע אפקט ריכוך.

 

6. תאית מיקרו-גבישית: תאית מיקרו-גבישית (MCC) היא תאית גבישית בעלת דרגת פילמור נמוכה המתקבלת על ידי הידרוליזה חלקית של תאית. יש לו יכולת דחיסה טובה, כוח קשירה חזק ומייצר טבליות עם קשיות גבוהה. זה יכול לשמש כ"קלסר יבש" לדחיסה ישירה של אבקה. המוצר הזר משווק בשם אביצל ומגיע במספר מפרטים בהתאם לגודל החלקיקים. תאית מיקרו-גבישית מיוצרת מקומית נמצאת בשימוש נרחב בסין, אך איכותה זקוקה לשיפור נוסף, ויש להרחיב את מגוון המוצרים. בנוסף, טבליות המכילות 20% תאית מיקרו-גבישית מפגינות פירוק טוב יותר.

 

7. מלחים אנאורגניים: אלה כוללים בעיקר מלחי סידן אנאורגניים כגון סידן סולפט, סידן מימן פוספט, וסידן פחמתי בדרגה-תרופתית (שמתקבל על ידי משקעים, הידוע גם בשם סידן פחמתי מושקע). סידן גופרתי נפוץ; הוא יציב, חסר ריח, חסר טעם, מסיס מעט במים ותואם לתרופות רבות. לטבליות העשויות ממנו מראה חלק, קשיות ופירוק טובים וללא ספיחה של תרופות. סידן סולפט דיהידראט משמש לעתים קרובות כחומר עזר בטבליות. עם זאת, יש לציין כי סידן סולפט מפריע לספיגה של מרכיבים פרמצבטיים פעילים מסוימים (טטרציקלינים), ואין להשתמש בו במקרים אלו.

 

8. מניטול: מניטול הוא בצורת גרגירים או אבקה. הוא סופג חום כאשר הוא מתמוסס בפה, ובכך מספק תחושת קירור. יש לו גם מתיקות מסוימת ואינו משאיר תחושת גרוס בפה. לכן היא מתאימה יותר להכנת טבליות לעיסה, אך היא מעט יקרה יותר ולרוב משמשת בשילוב עם סוכרוז.

שלח החקירה

whatsapp

טלפון

דוא

חקירה